Хинин, Хининово дърво Cinchona, лечебни качества и употреба
Хинин - растение
Научно наименование: Cinchona calisya ср., Cinchona ledgeriana Moens ex Trim. (жълта чинхона), Cinchona succirubra (червена чинхона).
Общо наименование: Хинин, Червен хинин, Китайска кора, кора от чинхона, йезуитска кора, перуанска кора, кина-кина, червена кора
Клас: Антималарийни хинолини
Употреба на хинин:
Хининът се използва за лечение на малария и свързаните с нея фебрилни състояния, крампи на краката, причинени от съдов спазъм, вътрешни хемороиди, разширени вени и плеврални кухини след торакопластика.
Дозиране на билката хинин:
Хининът е широко изследван като антималариен препарат и се използва в дози от 325mg до 1g. Класическите дози на суровата кора са до 1g.
Противопоказания:
Противопоказанията все още не са установени.
Бременност/кърмене:
Хининът е противопоказан по време на бременност, тъй-като може да причини контракции на матката и аборт. При прием по време на кърмене, хининът се синтезира в кърмата в малко количество. Предозирането с хинин е възможно да причини глухота и хипоплазия на зрителния нерв у бебета и малки деца.
Взаимодействия:
Преди прием на хинин е необходима консултация с лекар. Приема на антибиотици от групата на Рифамицините и тютюнопушенето подпомагат изчистването на хинина от организма, докато Циметидина и Кетоконазола подпомагат за натрупването му. Серумните нива на амантадин, карбамазепин, дигоксин, фенобарбитал и варфарин в организма могат да бъдат повишени чрез приема на хинин. Хининът може да засили ефектите на недеполяризиращите мускулни релаксанти и сукцинилхолина. В тези случаи е необходимо много внимателно наблюдение на нервно-мускулната функция.
Нежелани реакции:
Хининът може да причини цинхонизъм, хипогликемия, сериозни хематологични нарушения, уртикария, контактен дерматит и други алергични реакции. При съмнения за алергична реакция към хинин е необходима незабавна консултация в лекар.
|
|
Токсикология:
Хининът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и токсичността зависи от дозата. Лечението на предозиране обикновено е поддържащо.
Научно семейство:
Rubiaceae
Ботаника:
Чинхоните са вечнозелени храсти и дървета, които растат на височина от 15 до 31м. Те се срещат в планинските райони на тропическата Централна и Южна Америка, включително регионите на Боливия, Коста Рика и Перу. Продълговата капсула от семена е дълга около 3см и когато узрее, се отваря в основата. Всяка капсула съдържа 40 до 50 тънки семена, които са толкова леки, че приблизително 75 000 семена се равняват на 30g. По-късно тези дървета са пренесени и се отглеждат още в Африка и Югоизточна Азия.
История:
Изсушената смляна кора на хининовото дърво се използва от векове за лечение на малария, треска, лошо храносмилане, заболявания на устата и гърлото, и рак. В средата на 19 век британците започват масово отглеждане на хининови дървета в колониите си, за да осигурят непрекъсната наличност, тъй като има опасност от изчезване на растението в някои региони поради прекомерен добив. В този период хинина е официално записан като лекарствен препарат.
Екстракта от хининова кора се използва за лечение на хемороиди, за стимулиране растежа на косата и за облекчаване при разширени вени. В миналото Хининът е бил използван като средство за предизвикване на аборт. Екстрактите от чинхона имат горчив, стягащ вкус и могат да се използват за овкусяване на храни и напитки. Въпреки, че използването на хинин за лечение на малария до голяма степен е изместено от полусинтетични препарати, в някои региони по света се прилага и до днес.
Химия:
Натуралната кора на чинхона съдържа около 16% хинолинови алкалоиди, състоящи се главно от хинин, хинидин, цинхонин и цинхонидин. Основният компонент на тази смес е хинин. Хинидинът е декстроротационен изомер на хинина. В растението са идентифицирани приблизително 35 допълнителни съединения, свързани с хинин. По правило жълтата чинхона има по-високо съдържание на алкалоиди от другите сортове. Търговските формули на хинин-базирани препарати съдържат около 10% дихидрохинин като примес.
Алкалоидите на хинина са с изключително горчив вкус. Концентрации в диапазона от 100 до 300ppm се използват за ароматизиране на различни напитки като тоник и газирана вода. Тоника съдържа около 15mg хинин на бутилка.
Употреба и фармакология:
Хининът се елиминира главно чрез чернодробния метаболизъм, като много малко се отделя непроменен в урината. Цитохром Р450 3А4 е доказано важен за метаболизма на хинина. Идентифицирани са седем метаболита, като основният метаболит е 3-хидроксихинин. При пациенти с остра бъбречна недостатъчност, които са заразени с Plasmodium falciparum, до 12% от антималарийната активност се дължи на 3-хидроксихининовия метаболит.
Антималарийни:
Хининът е сред най-мощните цинканови алкалоиди по отношение на антималарийната активност. Едно проучване показва потенциал на фенобарбитала за частично обръщане на резистентността към хинин. Калциевите антагонисти и други агенти (например прохлорперазин) се изследват за обръщане на резистентността на P. falciparum към хинин. Различни антибиотици (артемизинин, артеметер, клиндамицин, доксициклин, мефлохин) в комбинация с хинин се тестват и използват за лечение на резистентни щамове на P. falciparum. Препоръчва се внимателно проследяване на нежелани реакции, особено при малки деца, които са по-податливи на хининова токсичност. Комбинацията от хинин и клиндамицин е безопасно и ефективно използвана в Тайланд за лечение на неусложнена малария.
Антипиретик:
Хининът сам по себе си няма антипиретично действие, но приложен преди ацетаминофен, предизвиква по-бърз спад на температурата.
Спазми в краката и други мускули:
Друга често срещана употреба на хинин е за лечение на крампи, причинени от съдов спазъм. Повече от 50 години хинин, хинидин и хидрохинин се използват за предотвратяване на мускулни крампи. Заради наблюдавани чести нежелани реакции, най-често заради взаимодействие с други препарати, хининът е забранен за употреба в някои части на света, а в други се отпуска само с рецепта. Различни проучвания и 2 метаанализа потвърждават, че хинина е ефективен за предотвратяване на крампи на краката.
В доклад на Подкомитета по терапевтична и технологична оценка на Американската академия по неврология относно управлението на мускулни крампи (2010) се посочва, че използването на производни на хинин за лечение на мускулни крампи е вероятно ефективно въз основа на контролирани проучвания; обаче, трябва да се избягва за рутинно лечение на спазми. Според този доклад хининът трябва да се разглежда само когато спазмите са много инвалидизиращи, никакви други средства не облекчават симптомите и има внимателно проследяване на страничните ефекти. Те трябва да се използват само след информиране на пациента за потенциално сериозните странични ефекти.
Други приложения:
Хининът е бактериостатичен, силно активен срещу протозои и инхибира ферментацията на дрожди.
Хининът и хинидинът имат кардиодепресивна активност. Последното съединение се използва за антиаритмично действие.
Смес от хинин и карбамид хидрохлорид се инжектира като склерозиращ агент при лечението на вътрешни хемороиди, разширени вени и плеврални кухини след торакопластика.
Хининът се използва за обръщане на резистентността към множество лекарства при пациенти с остри левкемии, които изразяват по-висока честота на експресия на P гликопротеин в бластните клетки. Висока степен на излекуване и по-добра преживяемост са показани при пациенти, лекувани с комбиниран хинин и химиотерапия в сравнение само с химиотерапия. Въпреки че се наблюдава по-висока честота на странични ефекти, тази комбинация има потенциал за лечение на остри левкемии.
Хематологични нарушения:
Терапевтичните дози хинин са довели до остра хемолитична анемия, ограничение за употребата му при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Хининът също е свързан с други сериозни хематологични нарушения като агранулоцитоза, дисеминирана интраваскуларна коагулация хемолитично-уремичен синдром (HUS) неутропения (левкопения) панцитопения с коагулопатия и тромбоцитопения (най-честият хематологичен неблагоприятен ефект). Пациентите могат да имат едно или няколко съпътстващи състояния хематологични нежелани реакции. Два смъртни случая се дължат на индуцирана от хинин тромбоцитопения.
Реакции на свръхчувствителност:
Съобщава се, че смляната кора от чинхона и хининът причиняват уртикария, контактен дерматит и други реакции на свръхчувствителност. Тези реакции могат да възникнат и при използване на локални препарати, съдържащи екстракти от чинхона или хинин.
Системните реакции на свръхчувствителност могат да се проявят като HUS, с остра бъбречна недостатъчност и симулиращ сепсис.
Хипогликемия - деца с тежка малария често имат хипогликемия. Доказано е, че хининът увеличава секрецията на инсулин. Хинин-индуцирана хипогликемия е документирана при пациенти с и без малария.
Токсикология:
Хининът и свързаните с него алкалоиди се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт; еднократна перорална доза от 2 до 8g хинин може да бъде фатална за възрастен човек. Лечението на предозиране обикновено е поддържащо. При необходимост може да се използва подкисляване на урината. Хининът не се елиминира чрез хемофилтрация или хемодиализа.
Източник: https://www.drugs.com/npp/quinine.html
Loading...